磺胺類獸藥的主要優(yōu)缺點(diǎn)及抗菌機(jī)理 |
磺胺類獸藥是最早應(yīng)用的化學(xué)治療藥,其主要優(yōu)點(diǎn)是: (1)具有抗菌譜廣,對革蘭氏陽性菌及陰性菌均有抗菌作用。 (2)使用方便,除可注射用外,大多數(shù)可內(nèi)服,且吸收迅速。 (3)療效確實(shí),能有效地滲入到身體各組織及體液中,還可通過血腦屏障。 (4)化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,易于生產(chǎn),便于貯藏保管。 但磺胺藥也存在一些缺點(diǎn): (1)體內(nèi)乙?;矢?,磺胺類藥在體內(nèi)主要經(jīng)肝臟代謝為乙酰化磺胺,后者無抗菌活力卻保留其毒性作用,引起結(jié)晶尿、血尿、過敏反應(yīng)等。 (2)細(xì)菌對各種磺胺藥可產(chǎn)生交叉耐藥性,所以當(dāng)使用一種磺胺藥出現(xiàn)耐藥性時(shí),不宜換其他磺胺藥。 磺胺類藥物的作用機(jī)理為干擾細(xì)菌的葉酸代射,使細(xì)菌的生長、繁殖受到抑制。細(xì)菌不能利用周圍環(huán)境中的葉酸,只能利用結(jié)構(gòu)較葉酸簡單的對氨苯甲酸,在細(xì)菌二氫葉酸合成酶和還原酶的參與下,合成四氫葉酸,以供細(xì)菌生長繁殖的需要。而磺胺類藥的基本結(jié)構(gòu)與對氨苯甲酸相似,能和對氨苯甲酸互相競爭二氫葉酸合成酶,阻礙葉酸及核酸的合成而發(fā)揮抑菌作用。 |
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