配方工藝大全

魁罡

雙氯滅痛凝膠劑
雙氯滅痛5g,95%乙醇120g,丙二醇50g,三乙醇胺9g,4%卡巴甫-940水溶液125g,蒸餾水適量,制成約500g。
a.在攪拌下將雙氯滅痛溶于95%乙醇中;b.將丙二醇,4%卡巴甫-940水溶液,蒸餾水均勻地混合,然后邊攪拌邊加入三乙醇胺使成凝膠基質(zhì);c.在攪拌下將a加入b中,再加入剩余蒸餾水,制得約500g雙氯滅痛凝膠劑。
雙氯滅痛的溶劑由蒸餾水、乙醇和丙二醇組成,其中乙醇和丙二醇兼有促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收作用,但用量宜分別控制在40%和30%(重量比)以內(nèi),否則會(huì)發(fā)生樹脂化、凝膠化,主藥易析出結(jié)晶。此外在制備時(shí),還需注意隨加隨攪拌,以免局部濃度過(guò)高,發(fā)生上述現(xiàn)象。另外加入適量三乙醇胺,以控制pH在7.0～7.2之間。

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雙嘧達(dá)莫凝膠劑
雙嘧達(dá)莫5.0g,丙二醇10.0g,卡波姆934 1.0g,三乙醇胺2.0g,30%乙醇加至100g。
取30%乙醇50g與卡波姆混合,充分?jǐn)嚢韬蠓胖?使卡波姆充分溶脹;另取雙嘧達(dá)莫溶于10g丙二醇與30%乙醇20g的混合液中,在不斷攪拌下,倒入已充分溶脹的卡波姆凝膠中,加入三乙醇胺,攪勻,將剩余的30%乙醇加至全量,攪勻即得。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,皮膚局部用制劑的理想黏度約為20Pa·s,所以設(shè)定卡波姆濃度為1%,在實(shí)際使用中,該凝膠易于從包裝管中擠出,患者使用簡(jiǎn)便易行。

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酮康唑凝膠劑
酮康唑20ｇ,無(wú)水亞硫酸鈉2ｇ,95%乙醇350ｇ,丙二醇100ｇ,三乙醇胺18ｇ,4%卡波姆-940水溶液250ｇ,蒸餾水適量,制成1000ｇ。
在攪拌下將酮康唑溶于95%乙醇中;ｂ.將無(wú)水亞硫酸鈉溶于蒸餾水中,與丙二醇、4%卡波姆-940水溶液均勻混合,然后邊攪拌邊加入三乙醇胺使成凝膠基質(zhì);ｃ.在攪拌下將ａ加入ｂ中,再加入剩余蒸餾水,制得2%酮康唑凝膠劑1000ｇ。

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硝酸咪康唑凝膠劑
卡波姆940 2.0g，甘油5.0g，硝酸咪康唑1.8g，聚乙二醇4000 1.6g，無(wú)水乙醇30ml，三乙醇胺2.7g，加蒸餾水至100g。
取卡波姆940加適量蒸餾水于研缽中研磨均勻，滴加三乙醇胺調(diào)節(jié)使成凝膠狀，再加入甘油，研勻。另取MCZ, 聚乙二醇4000水浴加熱溶于無(wú)水乙醇中。將上述藥液緩緩加入上述基質(zhì)中研勻。加蒸餾水至足量并繼續(xù)研磨至均勻，得到MCZ凝膠。
MCZ難溶于水，溶于乙醇，故在本實(shí)驗(yàn)中，用PEG作分散劑和助溶劑與MCZ混合溶于乙醇制備1.8%的MCZ凝膠劑，分散均勻，效果理想。

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鹽酸達(dá)克羅寧凝膠
鹽酸達(dá)克羅寧2ｇ,卡波姆 940 2ｇ,95%乙醇20ｇ,甘油15ｇ,聚山梨酯 80 0.4ｇ,羥苯乙酯0.2ｇ,三乙醇胺2.7ｇ,月桂氮?酮2ｇ,蒸餾水加至200ｇ。
將卡波姆 940與聚山梨酯 80及60ｇ蒸餾水混合,三乙醇胺溶于20ｇ蒸餾水后加入上液攪勻,再將羥苯乙酯和月桂氮?酮溶于95%乙醇4ｇ后逐漸加入上液中攪勻,再加入甘油攪勻,即得基質(zhì)。取鹽酸達(dá)克羅寧溶于蒸餾水50ｇ和95%乙醇16ｇ的混合溶劑中,全溶后加入上述基質(zhì)中,加水至全量,攪拌均勻,除去氣泡,即得。

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鹽酸達(dá)克羅寧凝膠劑
鹽酸達(dá)克羅寧1ｇ,卡波沫1ｇ,聚山梨酯80 5ｇ,三乙醇胺1.35ｇ,甘油10ｇ,山梨酸2.5ｇ,糖精鈉和薄荷腦適量,去離子水加至100ｇ.處方依據(jù):凝膠劑要求藥物要溶解在基質(zhì)中,本制劑選擇常用的水凝膠基質(zhì)卡波沫,而1%的鹽酸達(dá)克羅寧在水中不能完全溶解,因此需要采取有效的方法增加藥物的水中溶解度.通過(guò)上述藥物在制劑中常用溶劑和增溶劑中溶解度的測(cè)定結(jié)果可知,在軟膏劑中上述溶劑和增溶劑的加入量范圍內(nèi),只有乙醇和5%的聚山梨酯80水溶液可滿足制備要求.但乙醇易于揮發(fā),不利于制劑的長(zhǎng)期儲(chǔ)存,因此本處方選擇5%的聚山梨酯80為增溶劑.同時(shí)由于本品為口唇用軟膏劑,又加入了糖精鈉、薄荷腦作為矯味劑,山梨酸為防腐劑.
取甘油,薄荷腦,糖精鈉,山梨酸溶于適量水中,加入卡波沫充分溶脹后,加入三乙醇胺形成凝膠基質(zhì).聚山梨酯80加入處方量40%的去離子水再加入鹽酸達(dá)克羅寧攪拌溶解后,加入到上述凝膠基質(zhì)中,混合均勻,脫泡,即得.

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鹽酸丁卡因凝膠劑
鹽酸丁卡因4ｇ,ＣＭＣ-Ｎａ3ｇ,丙二醇20ｇ,乙醇26ｇ,蒸餾水加至100ｇ。
取ＣＭＣ-Ｎａ分散于乙醇中,加入適量蒸餾水,放置過(guò)夜使其充分溶脹,將鹽酸丁卡因溶于丙二醇和適量蒸餾水中,分次加入ＣＭＣ-Ｎａ中,邊加邊攪拌,研磨,加蒸餾水至足量,研勻,分裝于密閉避光的容器中,貯存于涼處。

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鹽酸萘替芬凝膠劑
鹽酸萘替芬2g,卡波姆1.5g,甘油10g,三乙醇胺1.5g,吐溫-80 lg,醫(yī)用乙醇20ml,蒸餾水加至100g。
取甘油10g置乳缽中,加卡波姆1.5g,充分研磨使?jié)櫇癫⒓诱麴s水適量,另取鹽酸萘替芬2g,加吐溫-80 lg,三乙醇胺1.5g,乙醇20ml,適量蒸餾水使溶解,加入到上述乳缽中,邊加邊攪使成凝膠狀;加蒸餾水至100g,研勻,即得。

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鹽酸賽庚啶凝膠劑
鹽酸賽庚啶5ｇ,甘油100ｇ,三乙醇胺18ｇ,月桂氮?酮10ｇ,丙二醇100ｇ,2%卡波普 940水溶液500ｇ,蒸餾水至1000ｇ。
取鹽酸賽庚啶加甘油混合;再將2%卡波普 940水溶液、丙二醇及月桂氮?酮均勻混合研磨使成基質(zhì),在攪拌下,將賽庚啶甘油混合液加入到上述卡波普 940基質(zhì)中混合,慢慢滴加三乙醇胺,邊加邊攪拌使成凝膠,加蒸餾水至全量,攪勻,分裝即得。

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鹽酸萬(wàn)乃洛韋凝膠劑
鹽酸萬(wàn)乃洛韋、氧化鋅各5ｇ,丙二醇10ｇ,氮酮、三乙醇胺各2ｇ,卡波姆1ｇ,蒸餾水加至100ｇ。
取卡波姆加蒸餾水約50ｍＬ,浸泡,攪拌使溶解,滴加三乙醇胺ｐＨ調(diào)至7,用蒸餾水溶解鹽酸萬(wàn)乃洛韋,加入上液中,再加入氧化鋅、丙二醇、氮酮,加蒸餾水至100ｇ,攪勻即得