目的:討論蒙脫石對(duì)水溶性維生素B1、B2、B6、B12、C、煙酰胺的吸附作用。 辦法:用紫外分光光度法或碘量法測(cè)定參加蒙脫石前后水溶性維生素的濃度,計(jì)算吸附率。研討蒙脫石對(duì)水溶性維生素的吸附特性和人工腸液中的釋放性能。結(jié)果:在實(shí)驗(yàn)條件下蒙脫石對(duì)維生素B2吸附顯著。在人工胃液中,蒙脫石對(duì)維生素B1、B2、B6、B12、煙酰胺有顯著吸附,而對(duì)維生素C不吸附,吸附遵照Langmuir吸附等溫式,飽和吸附量Гm =76 4mg•g- 1.被吸附的維生素B1、B6、B12、煙酰胺在人工腸液中釋放完整。 結(jié)論:蒙脫石對(duì)維生素B1、B6、B12、煙酰胺在胃中吸附明顯,在小腸中釋放完整,所以蒙脫石對(duì)維生素B1、B6、B12、煙酰胺的吸收沒(méi)有影響,以至具有釋緩作用。但蒙脫石不存在對(duì)維生素C吸附和緩釋作用。 【關(guān)鍵詞】蒙脫石、水溶性維生素、吸附、釋放 蒙脫石由雙四面體氧化硅八面體氧化鋁組成的多層構(gòu)造的不溶性硅鋁酸鹽礦物質(zhì),外表孔徑為200~800 nm,這種特殊構(gòu)造使其具有比外表積大及非平均性電荷散布的特性,因此具有很強(qiáng)的掩蓋才能,較高的定位才能和較強(qiáng)的吸附才能。蒙脫石可掩蓋消化道,與粘液蛋白結(jié)全,從而加強(qiáng)粘液屏障,同時(shí),抵消化道的病毒、病菌及其毒素產(chǎn)生較強(qiáng)的選擇性吸附作用,避免抵消化道的侵襲[1]。為了調(diào)查在長(zhǎng)期或重復(fù)應(yīng)用蒙脫石后能否可能發(fā)作相應(yīng)的維生素缺乏癥,我們以幾種水溶性維生素為實(shí)驗(yàn)對(duì)象,經(jīng)過(guò)測(cè)定常用劑量維生素藥液參加蒙脫石后的含量與對(duì)照液比擬,計(jì)算其吸附率,調(diào)查蒙脫石對(duì)水溶性維生素的體外吸附。并進(jìn)一步做了在人工胃液中的吸附特性研討及在人工腸液中的溶出實(shí)驗(yàn),就蒙脫石對(duì)水溶性維生素吸收的影響停止了剖析討論。 儀器、實(shí)驗(yàn)藥品 1.1 儀器 751G-紫外可見(jiàn)分光光度計(jì);電子剖析天平;TKH-型液體快速混合器(江西醫(yī)療設(shè)備石);自動(dòng)均衡離心機(jī);RC-3B藥物溶出儀。 1.2 實(shí)驗(yàn)藥品 蒙脫石(赤峰和明生化工有限公司提純產(chǎn)品,蒙脫石》95%,Si02 56.32%,AL203 15.28%);維生素B1、B2、B6、維生素C、B12、煙酰胺為藥用原料(契合中國(guó)藥典2000年版二部元寶);稀鹽酸,硫代硫酸納為剖析純。 實(shí)驗(yàn)辦法與結(jié)果 2.1參加蒙脫石前藥液的含量規(guī)則 精細(xì)稱取維生素B1、B6 25mg各四份,精細(xì)稱取煙酰胺60 mg、維生素C 200 mg,各四份,具每種維生素所取的四份樣品是等量的。將B12稀釋至015 mg ml - 1 ,從中量取1.0 ml 置100ml量瓶中共四份。取上述精細(xì)稱取維生素各一份,分別置100 ml量瓶中,按藥典辦法,維生素C按碘量法測(cè)定含量,其他維生素均按紫外分光光度法測(cè)定含量。 2.2 維生素在水和人工胃液中參加蒙脫石后的含量測(cè)定 取2.1中精細(xì)稱取的維生素各一份,分別置100 ml量瓶中,加水近刻度,混合器上振蕩使維生素充沛溶解后。參加蒙脫石1.5625g(相當(dāng)于蒙脫石115 g),加水定容。另取蒙脫石散1.5625 g置100ml量瓶中,加水至刻度作為空白對(duì)照。室溫下振蕩5 min,放置30 min,以315千轉(zhuǎn)/別離心,取上清液按2.1相應(yīng)藥物測(cè)定辦法稀釋后測(cè)定含量。另取2.1中精細(xì)稱取的維生素各一份,同法測(cè)定上述維生素在人工胃液中參加蒙脫石后的維生素含量。 蒙脫石對(duì)維生素B2的吸附精細(xì)稱定維生素B2 10 mg兩等份,分別置100 ml量瓶中,按藥典辦法溶解,一份按藥典辦法測(cè)定含量[3],另一份按2.2辦法加放蒙脫石,取上清液同法測(cè)定含量。 吸附率的計(jì)算測(cè)得的各藥物的吸收度減去相應(yīng)的空白對(duì)照后,計(jì)算吸附前后藥物濃度,吸附率=(1-吸附后溶液藥物濃度/吸附前藥物濃度)100%。由表1可知,維生素B1、B6、B12無(wú)論在人工胃液條件下還是在水中,維生素B2在實(shí)驗(yàn)條件下,與對(duì)照液的測(cè)定結(jié)果比擬,吸收度有經(jīng)常明顯的降落,蒙脫石對(duì)上述維生素有顯著的吸附。維生素C在水及人工胃液條件下,滴定結(jié)果與對(duì)照液相同,蒙脫石對(duì)其不吸附。煙酰胺在水溶液中,與對(duì)照液吸收度無(wú)差別,蒙脫石對(duì)其不吸附,與文獻(xiàn)報(bào)道分歧[4]。在人工胃液中,與對(duì)照液的測(cè)定結(jié)果比擬,吸收度有十分明顯的降落。 2.5 被吸附的維生素在人工腸液中的釋放 稱取上述維生素一份置50 ml 量瓶中,加人工胃液約48 ml,使其完整溶解,參加1.5625 g 蒙脫石,人工胃液至刻度,混合器上振蕩5 min ,靜置30 min 后離心,按2.1辦法測(cè)定吸附達(dá)均衡時(shí)溶液中維生素的含量,計(jì)算表觀吸附量。棄去上清液,采用漿法,將沉淀物完整轉(zhuǎn)移至溶出杯中,參加900 ml 人工腸液,溫度控制在371℃,轉(zhuǎn)速100轉(zhuǎn)/分,在5、10、30分鐘,及以后每隔30分鐘抽取10 ml溶液,按2.1辦法計(jì)算取樣時(shí)溶液中維生素的含量及累積釋放量,同時(shí)補(bǔ)充 10 ml人工腸液。結(jié)果30分鐘釋放達(dá)均衡,溶出液中維生素濃度不再增加,依據(jù)表觀吸附量可知,被吸附的維生素在人工腸液中釋放完整。 討論 蒙脫石鋁氧八面體層與硅氧四面體層交替排列構(gòu)造,可被看作八面體層被夾在兩個(gè)四面體層之間,由于八面體層中局部Al3+被Si2+取代而帶上負(fù)電荷,所以蒙脫石層間常還有Na+、K+、Ca2+、H+等離子,這些離子可與其他帶正電的離子(如Cu2+、Zn2+、Fe3+、季銨鹽陽(yáng)離子等)停止離子交流,因而由于其特殊的內(nèi)部構(gòu)造,蒙脫石帶有不飽和的負(fù)電荷及較強(qiáng)的陽(yáng)離子交流才能,表現(xiàn)為陽(yáng)離子吸附[5]。維生素B1、維生素B6為鹽酸硫胺和鹽酸吡多辛,為陽(yáng)離子,因此無(wú)論在水中還是在人工胃液中蒙脫石對(duì)其都有顯著的吸附。維生素B2為兩性化合物,可溶于酸堿,簡(jiǎn)直不溶于水,在實(shí)驗(yàn)條件下(pH約為4.5)其異咯嗪10位的叔氮原子的孤對(duì)電子吸收質(zhì)子與其分離,表現(xiàn)為陽(yáng)離子特征,因此蒙脫石對(duì)其有一定的吸附性。維生素B12是笨并咪唑核甙酸與考啉環(huán)系的鈷內(nèi)絡(luò)鹽,鈷原子帶正電荷,因而蒙脫石對(duì)其在中性及酸性條件下均有吸附。維生素C分子中有連烯醇內(nèi)酯的構(gòu)造,酸性較強(qiáng),具zeta電位相對(duì)較弱,不被蒙脫石吸附。煙酰胺為中性化合物,因此在水溶液中不被吸附。在人工胃液中吡啶環(huán)上的氮原子供電子與質(zhì)子分離,表現(xiàn)出弱堿性,為陽(yáng)離子特性,因此蒙脫石對(duì)其有吸附。蒙脫石吸附有機(jī)陽(yáng)離子的量與蒙脫石的離子交流才能以及所含離子的品種有關(guān),也與有機(jī)陽(yáng)離子的品種有關(guān),蒙脫石與有機(jī)陽(yáng)離子交流反響是等當(dāng)量的交流,因此具有飽和性。對(duì)維生素的吸附特性和溶出特性的研討標(biāo)明;被吸附的維生素在腸液條件下能在短時(shí)間內(nèi)釋放,由于維生素的吸收主要在小腸,所以蒙脫石對(duì)維生素的吸附對(duì)其在體內(nèi)的吸收影響簡(jiǎn)直沒(méi)有,同時(shí)具有釋緩作用。但蒙脫石不存在對(duì)維生素C吸附和緩釋作用。
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