苯甲酸雌二醇

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英文名稱： 　　Estradiol Benzoate 性狀： 　　白色結(jié)晶性粉末，無臭，幾不溶于水，溶于丙酮，略溶于乙醇和植物油中。避光保存。 本品為雌二醇3位羥基的苯甲酸酯。肌注后吸收較慢，作用可維持2-3d。其作用及全身應(yīng)用與雌二醇相似。 肌注：1-2mg/次，每周2-3次。 注射劑：1mg/1m1，2mg/1m1。 作用與作用機(jī)制： 　　1．子宮發(fā)育不全、閉經(jīng)或月經(jīng)過少繼發(fā)性或原發(fā)性卵巢功能過低所致雌激素分泌不足可影響子宮、外生殖器及第二性征的正常發(fā)育，雌激素與孕激素序貫應(yīng)用可產(chǎn)生類似青春期的生理變化。 2．更年期綜合征婦女進(jìn)入更年時期，卵巢功能逐漸減退，垂體和卵巢之間的激素平衡失調(diào)，雌激素分泌減少，而垂體促性腺激素增加。多數(shù)人通過適應(yīng)性調(diào)整逐漸達(dá)到新的功能平衡，但少數(shù)人可產(chǎn)生一系列自主神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂，出現(xiàn)失調(diào)癥狀如面頰潮紅、頭痛、畏寒、惡心、失眠、健忘、心悸、煩躁以及嚴(yán)重精神失常等，稱為更年期綜合征。補(bǔ)充雌激素可改善癥狀，對于因雌激素不足引起的老年性陰道炎及女陰干枯癥，局部用藥也能奏效。 3．功能性子宮出血某些婦女因雌激素水平較低，子宮內(nèi)膜創(chuàng)面修復(fù)不良所引起的子宮持續(xù)性少量出血，應(yīng)用雌激素類藥物能促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，修復(fù)出血創(chuàng)面。可使因雌激素水平波動而發(fā)生的不規(guī)則子宮出血停止。還能減少因卵巢功能低下，子宮內(nèi)膜萎縮或增生不良所致的出血。 4．乳房脹痛(回奶)停止授乳時的乳房脹痛，用較大劑量雌激素即能消除。 5．前列腺癌一般認(rèn)為前列腺癌的發(fā)生可能與雄激素的作用有關(guān)，大劑量雌激素通過抑制垂體促性腺激素分泌，導(dǎo)致睪丸萎縮和雄激素產(chǎn)生減少。此外，也能對抗雄激素的作用，因而可治療前列腺癌。 6．骨質(zhì)疏松絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松癥用雌激素治療，可減少骨質(zhì)吸收，防止骨折發(fā)生。 7．痤瘡(粉刺)多見于青春期的男女，是雄激素刺激皮脂腺活動，引起皮脂腺堵塞和繼發(fā)性感染所致。雌激素類藥物能抑制雄激素分泌，并對抗雄激素作用，故有治療作用。 8．避孕NULL 藥動學(xué)： 注意事項(xiàng)： 　　雌二醇、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似，只是炔雌醇的作用約比己烯雌酚強(qiáng)20倍。 1．對生殖系統(tǒng)的影響雌激素促使末成年女子第二性征和性器官的發(fā)育成熟。對成年女子除保持第二性征外，能在下丘腦-垂體系統(tǒng)的反饋調(diào)節(jié)下，使子宮內(nèi)膜發(fā)生一系列的變化，產(chǎn)生周期性月經(jīng)。還能增強(qiáng)子宮活動，并提高子宮平滑肌對縮宮素的敏感性。促進(jìn)陰道上皮增生和表層細(xì)胞發(fā)生角化。雌激素還能通過對腺垂體和下丘腦的反饋?zhàn)饔?，促進(jìn)或抑制促性腺激素釋放，間接影響卵巢的形態(tài)和功能。 2．對乳腺的作用可刺激乳腺導(dǎo)管和腺泡的生長發(fā)育。通過刺激腺垂體合成和釋放催乳素或抑制下丘腦分泌催乳素抑制激素，均可增加催乳素的分泌。大劑量則抑制泌乳，可能在乳腺水平干擾催乳素的作用。 3．對代謝的影響有輕度潴鈉作用，可激活血漿中腎素――血管緊張素系統(tǒng)，增強(qiáng)成骨細(xì)胞活性和增加骨骼鈣鹽沉積，降低糖耐量，降低血膽固醇。 4．對凝血過程的影響雌激素可作用于多種凝血因子，如使凝血因子、Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加，對抗凝血酶Ⅲ的活性有抑制作用。NULL 臨床應(yīng)用： 　　常見的有惡心、嘔吐、頭昏、白帶增多等，飯后服用或減少劑量可以減輕癥狀，繼續(xù)用藥后上述的不良反應(yīng)多能消退。久用可引起子宮內(nèi)膜過度增生或發(fā)生出血。長期大量應(yīng)用可因水鈉潴留而引起水腫。肝、腎功能不全者慎用。