青霉素類獸藥的使用方法

晴朗心空 · 發(fā)表于 2008-4-13 12:32:43

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2008-4-13 13:06 上傳

一、青霉素類獸藥的作用機(jī)理 青霉素是指分子中含有青霉烷，能破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁并在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素。　　青霉素類獸藥的作用是干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。青霉素類的結(jié)構(gòu)與細(xì)胞壁的成分粘肽結(jié)構(gòu)中的 D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可與后者競爭轉(zhuǎn)肽酶，阻礙粘肽的形成，造成細(xì)胞壁的缺損，使細(xì)菌失去細(xì)胞壁的滲透屏障，對細(xì)菌起到殺滅作用。細(xì)胞壁的合成發(fā)生于細(xì)菌的繁殖期，故青霉素類獸藥只對繁殖期的細(xì)菌起作用，對處在靜止期的細(xì)菌幾乎無作用，所以常稱這類藥為繁殖期殺菌藥。細(xì) 菌細(xì)胞有細(xì)胞壁，而動(dòng)物的細(xì)胞沒有細(xì)胞壁，所以青霉素類對動(dòng)物機(jī)體的毒性很低。達(dá)到有效殺菌濃度的青霉素對動(dòng)物的細(xì)胞幾乎沒有影響。 二、合理應(yīng)用青霉素類獸藥的原則 　　1、青霉素類獸藥的適應(yīng)癥。青霉素G對大多數(shù)革蘭氏陽性菌引起的疾病如呼吸系統(tǒng)感染、肺炎、支氣管炎、豬丹毒、炭疽、敗血癥等有很好的作用；苯唑青霉素、鄰氯青霉素、雙氯青霉素則對耐青霉素G金黃色葡萄球菌所致的呼吸道感染、敗血癥等為可選藥。　　2、青霉素類獸藥的體內(nèi)分布。青霉素是否有效，除它特有的抗菌性能外，還與藥物在體內(nèi)的分布有密切的關(guān)系，只有藥物在感染部位達(dá)到有效的抗菌濃度時(shí)才可發(fā)揮其作用。青霉素類獸藥對酸不穩(wěn)定，內(nèi)服效果差或無效，肌注后，吸收快而完全。一般肌注100萬單位在0．5小時(shí)內(nèi)血藥濃度即達(dá)峰值。吸收后迅速分布在組織中。以腎、肺、橫紋肌和脾的含量較高，也可進(jìn)入漿膜腔、關(guān) 節(jié)腔、膽汁和胎畜循環(huán)；在中樞神經(jīng)系統(tǒng)、骨骼、母乳、唾液、膿腫部位的含量較低。約70％的青霉素注射量于6小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎臟排出體外，少量自膽汁中排泄及體內(nèi)滅活。應(yīng)用青霉素類獸藥時(shí)，必須考慮上述兩方面因素，才能達(dá)到最佳的治療效果。 三，青霉素常用分類 常用的青霉素類獸藥主要有青霉素、普魯卡因青霉素、芐星青霉素、苯唑青霉素、鄰氯青霉素、氨芐青霉素等。 1、青霉素（又稱芐青霉素、青霉素G） 青霉素是由青霉菌經(jīng)微生物發(fā)酵法制取的一種抗生素。因其結(jié)構(gòu)中有β-內(nèi)酰胺環(huán)，故又稱β-內(nèi)酰胺抗生素。青霉素是一種不穩(wěn)定的有機(jī)酸，難溶于水。一般制成穩(wěn)定性高、易溶于水的鉀鹽或鈉鹽供臨床使用。青霉素鉀（鈉）鹽均為白色結(jié)晶性粉末。在干燥條件下穩(wěn)定，在室溫可保存3年以上。常分裝成每瓶80萬單位、160萬單位的無菌粉末供注射用。青霉素的抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、丹毒桿菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌以及螺旋體、放線菌等有較強(qiáng)的抗菌作用，對部分革蘭氏陰性桿菌如巴氏桿菌、布魯氏菌、大腸桿菌及沙門氏菌作用很弱，對分枝桿菌、真菌、立克次氏體、支原體、病毒、原蟲等完全無效。主要用于治療各種敏感病原體所致的感染，如肺炎、豬丹毒、炭疽、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、馬腺疫、乳腺炎、子宮炎、破傷風(fēng)（與抗毒素聯(lián)合）等。使用時(shí)加滅菌注射用水或生理鹽水稀釋。肌內(nèi)注射，馬、牛一次量每1公斤體重2．4－4．8毫克（鈉鹽）或2．5－5．0毫克（鉀鹽），相當(dāng)于青霉素4000－ 8000單位；駒、犢、羊、豬一次量6－9毫克（鈉鹽）或6．3－9．4毫克（鉀鹽），相當(dāng)于青霉素 10000－15000單位，每8－12小時(shí)注射一次。如病情嚴(yán)重可采用靜脈注射。 2　普魯卡因青霉素（又稱青霉素混懸劑） 普魯卡因青霉素為青霉素的普魯卡因鹽。每瓶含80萬青霉素單位，其中普魯卡因青霉素60萬單位，青霉素鉀或鈉20萬單位。是白色微晶性粉末。它的作用與用途基本上與青霉素鉀（鈉）相似。但本品在水中溶解度小，和青霉素鉀（鈉）相比，同劑量時(shí)，在體內(nèi)維持有效濃度時(shí)間較長，適用于較輕的病例。臨用時(shí)加滅菌注射用水適量制成混懸液，供深部肌內(nèi)注射。一次量，每1公斤體重，馬、牛5000－10000單位，駒、犢、羊、豬10000－15000單位，每日注射1次。注意不要注入微血管。 3　芐星青霉素（又稱長效西林、比西林） 芐星青霉素為青霉素的二芐基乙二胺鹽與緩沖劑及懸浮劑適量混合制成的無菌白色結(jié)晶性粉末。使用前加滅菌注射用水，振搖使成混懸液，注入深部肌肉內(nèi)，在體內(nèi)緩慢釋放出青霉素而呈持久抗菌作用。但由于在血液中濃度較低，只適用于革蘭氏陽性細(xì)菌所致的輕度或中度感染，如牛的子宮炎、子官蓄膿及某些疾病的預(yù)防等。由于血濃度較低，急性及嚴(yán)重感染時(shí)應(yīng)與青霉素G鉀（鈉）并用。一次量，每1公斤體重，馬、牛5000－10000單位，駒、犢、羊10000－15000單位，犬、貓20000 －30000單位。 4　苯唑青霉素鈉（又稱苯唑西林鈉、新青霉素Ⅱ） 苯唑青霉素鈉為耐酸、耐酶半合成青霉素，對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效，對青霉素G敏感菌株的效力較弱。本品對酸穩(wěn)定，故口服有效。主要用于對青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌感染，如敗血癥、肺炎、乳腺炎及燒傷創(chuàng)面感染等。內(nèi)服或肌內(nèi)注射一次量，每1公斤體重馬、牛、羊、豬10 －15毫克，一日2－3次。 5　鄰氯青霉素鈉（又稱氯唑西林鈉、氯唑青霉素） 鄰氯青霉素鈉為耐酸、耐酶半合成青霉素。主要對革蘭氏陽性球菌如葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抗菌作用，對革蘭氏陰性桿菌則無作用。適用于耐青霉素葡萄球菌感染，如創(chuàng)傷感染、肺炎、敗血癥、乳腺炎及泌尿系統(tǒng)感染等。臨用前加滅菌注射用水適量使溶解。肌內(nèi)注射，一次量每1公斤體重馬、牛2－5毫克，豬、羊、犬4－10毫克，一日2－3次。奶牛乳導(dǎo)管注入，每乳室200毫克 6　氨芐青霉素鈉（氨芐西林鈉） 氨芐青霉素鈉為白色或類白色的粉末或結(jié)晶，易溶于水。為廣譜半合成青霉素。既可抗革蘭氏陽性菌，又可抗革蘭氏陰性菌，但對耐青霉素G的葡萄球菌無效。本品耐酸，內(nèi)服吸收良好。同等劑量的血藥濃度較青霉素G高。主要用于敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、膽道、腸道感染以及敗血癥等。其具體適應(yīng)癥。牛的巴氏桿菌病、肺炎、乳腺炎、敗血癥等；馬的支氣管肺炎、腺疫、子宮炎、駒腸炎；豬的腸炎、肺炎、丹毒、仔豬白?。谎虻娜橄傺?、肺炎、子宮炎等。在治療嚴(yán)重感染時(shí)，可與頭孢菌素類、氨基甙類抗生素（如慶大霉素等）聯(lián)合應(yīng)用效果較佳。臨用前加滅菌注射用水適量使溶解，靜脈或肌內(nèi)注射，一次量，家畜每1公斤體重2－7毫克，每日1－2次。乳管注入，每乳室，牛75毫克。 四合理對癥用藥 青霉素是廣普抗生素，只對多數(shù)革蘭氏陽性菌、部分革蘭氏陽性球菌、螺旋體、放線菌等具有強(qiáng)大的作用，對革蘭氏陽性菌如大腸桿菌、沙門氏菌等作用較弱，對結(jié)核桿菌、病毒等無效，對耐藥的葡萄菌也無效。因此，如果連續(xù)使用三天仍無效果，需要考慮換藥。其中青霉素為以下感染的首選藥物： 1．溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等 2．肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等 3．不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染 4．炭疽 5．破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染 6．梅毒(包括先天性梅毒) 7．鉤端螺旋體病 8．回歸熱 9．白喉 10．青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎青霉素亦可用于治療： 1．流行性腦脊髓膜炎 2．放線菌病 3．淋病 4．奮森咽峽炎 5．萊姆病 6．多殺巴斯德菌感染 7．鼠咬熱 8．李斯特菌感染 9．除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生 五青霉素配伍應(yīng)用中的相互作用注意事項(xiàng)： 　　青霉素在生物體內(nèi)經(jīng)過3小時(shí)~4小時(shí)有90％已排泄，6小時(shí)血藥濃度明顯降低。而細(xì)菌受到青霉素的沖擊后再生只需3小時(shí)不接觸藥物，而重新繁殖的細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性。所以，青霉素在臨床治療中要連續(xù)使用3天~5天，每天最少要使用2次~3次，在癥狀消失后還需要用藥1天~2天以鞏固治療.青霉素鉀不耐酸，內(nèi)服會(huì)被胃酸消化酶破壞，僅有少量被吸收，一般達(dá)不到血藥濃度，不宜內(nèi)服。還因其水溶液極不穩(wěn)定，放置時(shí)間越長分解越多，因此，用藥后不宜飲水。最佳的用藥途徑是肌肉注射或靜脈滴注。有些疾病如創(chuàng)傷(化膿期)蜂窩組織炎或腐蹄病等，需局部用藥和全身給藥相結(jié)合，治療效果才更好 1．注意過敏反應(yīng)。青霉素類獸藥用于動(dòng)物機(jī)體一般無不良反應(yīng)，但對個(gè)別家畜偶見有過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者可產(chǎn)生過敏性休克。易過敏家畜中以馬、騾、豬、犬等多見，注射后不久出現(xiàn)流汗、興奮不安、肌肉震顫、心跳加快、呼吸困難、站立不穩(wěn)、抽搐等癥狀。因此，在用藥過程中應(yīng)注意觀察，如出現(xiàn)過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停止用藥，同時(shí)，用腎上腺素或地塞米松進(jìn)行搶救。　　2．青霉素鉀鹽不宜靜脈注射。宜進(jìn)行肌肉注射，在使用青霉素鉀鹽時(shí)還應(yīng)注意動(dòng)物的血鉀變化，一般禁止大量使用，特別對高血鉀患畜禁用。　　3．青霉素類獸藥不宜空腹注射，以免患畜因血糖較低而引起昏厥。　　4. 不應(yīng)隨意加大劑量。大劑量或超大劑量使用青霉素類獸藥，可干擾凝血機(jī)制而造成出血或引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒，引起動(dòng)物抽搐，大小便失禁，甚至癱瘓等癥狀，也可使耐藥菌株迅速誘導(dǎo)產(chǎn)生分解青霉素的8一內(nèi)酰胺酶，所以在獸醫(yī)臨床上應(yīng)嚴(yán)格掌握正確的使用方法和劑量。　　5．青霉素類獸藥應(yīng)即溶即用。由于青霉素類藥物的水溶液不穩(wěn)定，在室溫下溶解的時(shí)間越長，其效價(jià)就越低，分解產(chǎn)物也就越多，致敏物質(zhì)不斷增加。所以應(yīng)做到即溶即用，以確保藥效，減少毒副作用。近年來，臨床中出現(xiàn)濫用藥物的問題，造成一些不良反應(yīng)，尤其是青霉素與其他藥物的配伍應(yīng)用，所產(chǎn)生的相互作用和不良反應(yīng)是不可忽視的。 6青霉素不可與同類抗生素聯(lián)用由于它們的抗菌譜和抗菌機(jī)制大部分相似，聯(lián)用效果并不相加。相反，合并用藥加重腎損害，還可以引起呼吸困難或呼吸停止。它們之間有交叉抗藥性，不主張兩種β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián) 合應(yīng)用。 7 青霉素不可與磺胺和四環(huán)素聯(lián)合用藥青霉素屬繁殖期“殺菌劑”，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，四環(huán)素屬“抑菌劑”，影響菌體蛋白質(zhì)的合成，二者聯(lián)合作用屬拮抗作用，一般情況下不應(yīng)聯(lián)合用藥。臨床資料表明單用青霉素抗菌效力為90%，單用磺胺類藥效力為81%，兩者聯(lián)合用藥抗菌效力為75%，若非特殊情況不可聯(lián)合使用。 8 青霉素不可與氨基苷類聯(lián)合用藥兩者混合同于輸液器給病人輸液，因青霉素的β-內(nèi)酰胺可使慶大霉素產(chǎn)生滅活作用，其機(jī)制為兩者之間發(fā)生化學(xué)相互作用，故嚴(yán)禁混合應(yīng)用，應(yīng)采用青霉素靜脈滴注，慶大霉素肌肉注射。綜上所述，青霉素聯(lián)用不當(dāng)，由于藥物的相互作用，而導(dǎo)致藥物不良反應(yīng)是不可低估的。青霉素是治療各種感染性疾病的最常用抗生素，嚴(yán)格掌握用藥的適應(yīng)證，合理聯(lián)用，措施得力，減少不必要的不良反應(yīng)。 轉(zhuǎn)自網(wǎng)絡(luò) 晴朗心空整理08.4.13 [ 本帖最后由晴朗心空于 2008-4-13 13:06 編輯 ]