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青霉素是指分子中含有青霉烷,能破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁并在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素。
青霉素又被稱為青霉素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀、芐青霉素鉀。
青霉素是抗菌素的一種,是指從青霉菌培養(yǎng)液中提制的分子中含有青霉烷、能破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁并在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素,是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時(shí),也要仔細(xì)計(jì)算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。
青霉素類抗生素的毒性很小,由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁,而人類只有細(xì)胞膜無細(xì)胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴(yán)重的過敏反應(yīng)外,在一般用量下,其毒性不甚明顯.是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應(yīng)在各種藥物中居首位,發(fā)生率最高可達(dá)5%~10% ,為皮膚反應(yīng) ,表現(xiàn)皮疹、血管性水腫,最嚴(yán)重者為過敏性休克,多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生,癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強(qiáng)直,最后驚厥,搶救不及時(shí)可造成死亡。各種給藥途徑或應(yīng)用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發(fā)生率最高。過敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量大小無關(guān)。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長時(shí)間注射對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復(fù)。
使用本品必須先做皮內(nèi)試驗(yàn)。青霉素過敏試驗(yàn)包括皮膚試驗(yàn)方法(簡稱青霉素皮試)及體外試驗(yàn)方法,其中以皮內(nèi)注射較準(zhǔn)確。皮試本身也有一定的危險(xiǎn)性,約有25%的過敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時(shí)都應(yīng)作好充分的搶救準(zhǔn)備。在換用不同批號青霉素時(shí),也需重作皮試。注射液、皮試液均不穩(wěn)定,以新鮮配制為佳。而且對于自腎排泄,腎功能不良者,劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。此外,局部應(yīng)用致敏機(jī)會多,且細(xì)菌易產(chǎn)生抗藥性,故不提倡。
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【英文簡述】 Penicillin (sometimes abbreviated PCN) refers to a group of beta-lactam antibiotics used in the treatment of bacterial infections caused by susceptible, usually Gram-positive, organisms. The name “penicillin” can also be used in reference to a specific member of the penicillin group Penam Skeleton, which has the molecular formula R-C9H11N2O4S, where R is a variable side chain.
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【分類】 按其特點(diǎn)可分為 :
青霉素G類:如青霉素G鉀、青霉素G鈉、長效西林等。
青霉素V類:(別名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V鉀等(包括有多種劑型)。
耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ號)、氯唑青霉素等。
廣譜青霉素:如氨芐青霉素、羥氨芐青霉素等。
抗綠膿桿菌的廣譜青霉素:如羧芐青霉素、氧哌嗪青霉素、呋芐青霉素等。
氮咪青霉素:如美西林及其酯匹美西林等,其特點(diǎn)為較耐酶,對某些陰性桿菌(如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌)有效,但對綠膿桿菌效差。
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【特點(diǎn)】 青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱,由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁,而人類只有細(xì)胞膜無細(xì)胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴(yán)重的過敏反應(yīng)外,在一般用量下,其毒性不甚明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時(shí),也要仔細(xì)計(jì)算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。
青霉素類抗生素的毒性很小,是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應(yīng)在各種藥物中居首位,發(fā)生率最高可達(dá)5%~10% ,為皮膚反應(yīng) ,表現(xiàn)皮疹、血管性水腫,最嚴(yán)重者為過敏性休克,多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生,癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強(qiáng)直,最后驚厥,搶救不及時(shí)可造成死亡。各種給藥途徑或應(yīng)用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發(fā)生率最高。過敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量大小無關(guān)。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長時(shí)間注射對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復(fù)。 |
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