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9樓
發(fā)表于 2009-6-12 17:40:48
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【價(jià)格】93.00
【商品名】拜復(fù)樂(lè) 薄膜衣片 Avelox
【通用名】鹽酸莫西沙星
【規(guī)格】400mgx3片/盒
【制造商】拜耳
【性狀】鹽酸莫西沙星 的化學(xué)名為1-環(huán)丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0] non-8-yl)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物。 分子式 :C21H24FN3O4·HCI,分子量 :437.9。本品為暗紅色薄膜衣片。
【適應(yīng)癥】 治療患有上呼吸道和下呼吸道感染 的成人(≥ (greater than or equal to) 18歲),如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。
【用法用量】 劑量范圍 :一次400 mg(1片),1日1次。 成年人服用方法 :片劑用一杯水送下,服用時(shí)間不受飲食影響。治療時(shí)間 :治療時(shí)間應(yīng)根據(jù)癥狀的嚴(yán)重程度或臨床反應(yīng)決定。治療上呼吸道和下呼吸道的感染時(shí)可按照下列方法 :慢性氣管炎急性發(fā)作 :5天,社區(qū)獲得性肺炎 :10天,急性鼻竇炎 :7天,治療皮膚和軟組織感染的推薦治療時(shí)間為7天,莫西沙星400 mg片劑在臨床試驗(yàn)中最多用過(guò)14天療程。老年人:老年人不必調(diào)整用藥劑量。 兒童:兒童和發(fā)育階段的青少年不建議使用莫西沙星。肝損傷:輕度肝功能異常(Child-Pugh A, B)的患者不必調(diào)整莫西沙星的劑量。目前尚缺乏嚴(yán)重肝功能受損者(Child-Pugh C)的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。腎功能異常 :任何程度的腎功能受損的病人均不必調(diào)整莫西沙星的劑量(包括肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 30 mL/分/1.73 m2。目前缺乏透析病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。種族差別:不同種族間不必調(diào)整藥物劑量。
【藥理作用】 作用機(jī)制 莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌,革蘭陰性菌,厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機(jī)制為干擾II、IV拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中關(guān)鍵的酶。其殺菌曲線表明,莫西沙星具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過(guò)感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí),莫西沙星體內(nèi)活性高。 耐藥 :導(dǎo)致對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出,該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低(10-7-10-10)。序列地將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。與其他喹諾酮類之間存在部分交叉耐藥。但是,一些對(duì)其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星仍然敏感。 對(duì)人類腸道菌群的作用 :通過(guò)對(duì)兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列的變化 :大腸桿菌、芽孢桿菌、普通擬桿菌、腸球菌、克雷白桿菌和厭氧菌如 :雙歧桿菌、真桿菌和消化鏈球菌等的減少。這些變化在2周內(nèi)可以恢復(fù)正常,未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。 體外試驗(yàn)敏感數(shù)據(jù) :敏感 - 革蘭陽(yáng)性菌 :肺炎球菌(包括青霉素和大環(huán)內(nèi)酯類耐藥菌株)、A組化膿鏈球菌、米氏鏈球菌、輕型鏈球菌、無(wú)乳鏈球菌、停乳鏈球菌、金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌)、科氏葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌)、溶血葡萄球菌、人葡萄球菌、腐生葡萄球菌、模仿葡萄球菌、白喉棒狀桿菌。革蘭陰性菌 :流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)生和不產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的菌株)、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)生和不產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的菌株)、百日咳博德特氏菌、大腸埃希氏桿菌、肺炎克雷白菌、產(chǎn)酸克雷白桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、聚團(tuán)腸桿菌、陰溝腸桿菌、中間腸桿菌、阪崎腸桿菌、奇異變形菌、普通變形菌、摩氏摩根菌,雷氏普羅威登斯菌、斯氏普羅威登斯菌。厭氧菌 :吉氏擬桿菌、埃氏擬桿菌、脆弱擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、梭形桿菌屬、卟啉單胞菌屬、厭氧卟啉單胞菌、不解糖卟啉單胞菌、magnus卟啉單胞菌、普雷沃菌屬、瘡皰丙酸桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、多枝梭菌。其他 :肺炎衣原體、肺炎支原體、嗜肺軍團(tuán)菌、伯氏柯克斯體。 對(duì)于任何細(xì)菌的獲得性耐藥可能隨地理和時(shí)間而改變,但目前莫西沙星尚無(wú)這方面的資料。局部耐藥是可能出現(xiàn)的,特別是治療嚴(yán)重感染時(shí)。上述體外敏感試驗(yàn)結(jié)果可用來(lái)指導(dǎo)判斷微生物是否對(duì)莫西沙星敏感。單劑量靜脈和口服給予400 mg莫西沙星的PK/PD比較。需住院病人的AUC/MIC90值大于125并Cmax/MIC90為8-10為臨床有效治療期望值。 門診病人的參數(shù)值通常要低,AUC/MIC90大于30-40。下表為單劑量靜脈和口服給予400 mg莫西沙星的PK/PD的計(jì)算比較 : 藥代動(dòng)力學(xué) 吸收和生物利用度 :莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對(duì)生物利用度總計(jì)約91%。在50-1200 mg單次劑量和每日600 mg連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。口服400 mg后0.5-4小時(shí)達(dá)到峰值3.1 mg/L。每日一次400 mg口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2 mg/L和0.6 mg/L。給予莫西沙星同時(shí)進(jìn)食能稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測(cè)喹諾酮的抗菌效果,該影響與臨床無(wú)關(guān),因此, 莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。單劑量靜脈給藥400 mg,1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰約為4.1 mg/L,與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時(shí)曲線下面積約為39 mg/h/L,與絕對(duì)生物利用度約為91%的口服(35 mg/h/L)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時(shí)輸液),每日400 mg給藥穩(wěn)態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1-5.9及0.43-0.84 mg/L。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時(shí)后觀測(cè)到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4 mg/L。 分布 :莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時(shí)曲線下面積(AUC)高(6 mg/h/L),穩(wěn)態(tài)時(shí)表觀分布容積Vss接近21/kg。唾液中藥物濃度比血藥濃度高。在0.02-2 mg/L范圍的體外和體內(nèi)試驗(yàn)表明,無(wú)論藥物濃度如何,蛋白結(jié)合率約為45%,莫西沙星主要與血漿白蛋白結(jié)合,由于蛋白結(jié)合率低,游離峰濃度>10倍MIC。莫西沙星在下列組織中達(dá)到高濃度 :如肺(肺泡液、肺泡巨噬細(xì)胞、支氣管組織),鼻竇(篩竇、上頜竇、鼻息肉)和炎癥損傷組織(斑蝥皰疹液),其藥物濃度超過(guò)血藥濃度。組織間液有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內(nèi)、皮下)??诜办o脈單次劑量給藥400 mg后人體組織中的藥物平均峰濃度如下: 代謝 :莫西沙星經(jīng)過(guò)第二階段的生物轉(zhuǎn)化后通過(guò)腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸鹽(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物,均無(wú)微生物活性。在體外試驗(yàn)及I期臨床試驗(yàn)中顯示,莫西沙星在第一階段生物轉(zhuǎn)化包括細(xì)胞色素P450酶的代謝產(chǎn)物與其他藥物無(wú)相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低,并與給藥途徑無(wú)關(guān)。對(duì)代謝物進(jìn)行了充分的臨床研究,排除了代謝物與安全、耐受的關(guān)系。排出 :莫西沙星從血漿和唾液中被排出的平均半衰期為12小時(shí)。口服400 mg藥物后的平均總體表現(xiàn)清除率為179-246 mL/分。腎清除率為24-53 mL/分,提示腎臟通過(guò)腎小管能部分重吸收該藥。同時(shí)服用雷尼替丁和普魯苯辛不影響藥物通過(guò)腎臟排泄。莫西沙星的原形和第二階段的代謝產(chǎn)物在達(dá)到平衡后幾乎能完全回收,回收率為96-98%,且與給藥途徑無(wú)關(guān),沒(méi)有發(fā)生氧化代謝的跡象。下表按照排泄途徑(腎與非腎,代謝與非代謝)和給藥方式對(duì)這一平衡給予詳細(xì)說(shuō)明。 老年 :莫西沙星的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。性別 :男性和女性受試者莫西沙星的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(AUC、Cmax)相差33%。該AUC、Cmax的差別可歸因于體重不同而不是性別。因此藥物吸收不受性別影響,該差別無(wú)臨床意義。 種族差異 :對(duì)高加索人種、日本人、黑人及其他種族進(jìn)行了可能存在的種族差異實(shí)驗(yàn)。藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)表明無(wú)臨床相關(guān)的各族差異。 兒童 :未對(duì)兒童患者進(jìn)行莫西沙星藥代動(dòng)力學(xué)研究。腎損害 :腎功能受損的病人的莫西沙星藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯改變(包括肌酐清除率<30 mL/分/1.73m2),尚無(wú)腎透析病人的經(jīng)驗(yàn)。肝損害:肝功能受損的病人(Child Pugh A, B)與健康志愿者血漿藥物濃度在臨床上無(wú)明顯差別,尚無(wú)嚴(yán)重肝功能受損的病人(Child Pugh C)的經(jīng)驗(yàn)。
【毒理研究】 致癌、致突變 :雖然有關(guān)莫西沙星致癌作用的常規(guī)長(zhǎng)期研究尚未完成,但該藥進(jìn)行了基因毒性體內(nèi)和體外試驗(yàn)。此外,在大鼠身上進(jìn)行了對(duì)于人類的致癌作用加速試驗(yàn)(誘發(fā)和促進(jìn)測(cè)定)。5株Ames試驗(yàn)中4次為陰性,中國(guó)蒼鼠卵巢HPRT的突變?cè)囼?yàn)和大鼠原發(fā)肝細(xì)胞的UDS試驗(yàn)也均為陰性,而其他喹諾酮類TA102的Ames試驗(yàn)為陽(yáng)性。 體外試驗(yàn)顯示大劑量(33 mg/mL)的其他喹諾酮類藥物可致中國(guó)蒼鼠的V79細(xì)胞出現(xiàn)染色體異常,然而,小鼠體內(nèi)試驗(yàn)核仁測(cè)定為陰性結(jié)果。此外,體內(nèi)試驗(yàn)測(cè)定其對(duì)小鼠的顯性致死測(cè)定為陰性??傊?,體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果充分反映了其體內(nèi)的基因毒性。在大鼠的誘導(dǎo)和促進(jìn)測(cè)定中未發(fā)現(xiàn)莫西沙星致癌的證據(jù)。 光毒性 :莫西沙星對(duì)光穩(wěn)定且潛在光毒性很低。體外試驗(yàn)和動(dòng)物試驗(yàn)顯示莫西沙星的光毒性較其他喹諾酮類藥物小。讓小鼠口服一些喹諾酮類藥物并同時(shí)照射紫外線,顯示出可增加紫外線的光致癌作用。莫西沙星的光致癌作用的研究尚未進(jìn)行,在志愿者的I期試驗(yàn)中證實(shí)莫西沙星的光毒性較小。 心電圖 :高濃度的莫西沙星對(duì)延遲調(diào)整心臟鉀離子流有抑制作用,因此導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)。給狗口服大于90 mg/kg莫西沙星進(jìn)行毒理研究,導(dǎo)致血藥濃度大于16 mg/L ,引起QT間期延長(zhǎng),但未發(fā)現(xiàn)有心律失常出現(xiàn)。但是累積靜脈給藥高于50倍人的給藥劑量(>300 mg/kg),可導(dǎo)致血藥濃度≥ (greater than or equal to) 200 mg/L(高于靜脈給藥治療濃度的30倍),并觀察到可逆轉(zhuǎn)、非嚴(yán)重的室性心律失常。 關(guān)節(jié)毒性 :眾所周知,喹諾酮類可以造成未成年試驗(yàn)動(dòng)物的承重關(guān)節(jié)軟骨的病變。可造成幼年狗的關(guān)節(jié)毒性的最小口服莫西沙星是推薦最小治療劑量(400 mg/50 kg人體重)的4倍,其血藥濃度為最小治療量時(shí)血藥濃度的2-3倍。生殖毒性 :用大鼠、兔和猴子進(jìn)行的生殖研究表明,莫西沙星可以通過(guò)胎盤。對(duì)大鼠(os和iv)和猴子(os)的試驗(yàn)表明,給予莫西沙星后沒(méi)有致畸作用和對(duì)生殖力的影響證據(jù)。兔靜脈給藥200 mg/kg可觀察到骨骼畸形。該研究結(jié)果與已知的喹諾酮類對(duì)骨骼發(fā)育的影響一致。血漿藥物濃度在治療濃度范圍內(nèi),猴子和兔子的流產(chǎn)發(fā)生率增高。在大鼠身上,當(dāng)口服劑量為按千克體重計(jì)算使血藥濃度在人治療劑量范圍內(nèi)所推薦的最小藥物劑量的63倍時(shí),會(huì)出現(xiàn)幼鼠體重減少、出生前體重減輕增加、輕度延長(zhǎng)孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等現(xiàn)象。
【不良反應(yīng)】 在莫西沙星的臨床試驗(yàn)中,絕大多數(shù)的不良反應(yīng)為輕中度(大于90%),由于不良反應(yīng)導(dǎo)致不能使用莫西沙星治療的病人為3.6%。根據(jù)莫西沙星的臨床試驗(yàn)總結(jié)出的常見(jiàn)不良反應(yīng)(其相關(guān)程度分為很可能、可能和無(wú)法評(píng)估)列表如下 :發(fā)生率≥ (greater than or equal to) 1%且<10% :全身癥狀 :腹痛、頭痛。消化系統(tǒng) :惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、肝功能化驗(yàn)異常。特殊感官 :味覺(jué)倒錯(cuò)。神經(jīng)系統(tǒng) :眩暈。心血管系統(tǒng) :合并低鉀血癥的患者QT間期延長(zhǎng)。發(fā)生率≥ (greater than or equal to) 0.1%且<1% :全身癥狀 :乏力、念珠菌病、疼痛、不適、胸痛。心血管系統(tǒng) :心動(dòng)過(guò)速、高血壓、心悸、QT間期延長(zhǎng)。 消化系統(tǒng) :口干、惡心和嘔吐、腹脹、便秘、口腔念珠菌、食欲下降、口腔炎、胃腸失調(diào)、舌炎、γ谷氨酰胺轉(zhuǎn)肽酶增高。血液和淋巴系統(tǒng) :白細(xì)胞減少、凝血酶原減少、嗜酸細(xì)胞增多。代謝和營(yíng)養(yǎng):淀粉酶增加,骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛、肌肉痛。 神經(jīng)系統(tǒng) :失眠、眩暈、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、焦慮、顫抖、感覺(jué)異常。呼吸系統(tǒng) :呼吸困難。皮膚和附件 :皮疹、瘙癢、多汗。 泌尿生殖系統(tǒng) :陰道念珠菌病、陰道炎。發(fā)生率≥ (greater than or equal to) 0.01%且<0.1% :全身癥狀 :骨盆痛、面部浮腫、背痛、實(shí)驗(yàn)室檢查異常、過(guò)敏反應(yīng)、下肢痛。心血管系統(tǒng) :低血壓、血管舒張、外周水腫。 消化系統(tǒng) :胃炎、舌苔異常、吞咽困難、黃疸、腹瀉(難辨梭狀芽胞桿菌)。血液和淋巴系統(tǒng) :凝血活酶減少、凝血酶原增加、血小板減少、貧血。代謝和營(yíng)養(yǎng) :高血糖、高血脂、高尿酸血癥、LDH升高(伴異常肝功能)。 骨骼肌肉 :關(guān)節(jié)炎、肌腱異常。神經(jīng)系統(tǒng) :幻覺(jué)、人格解體、緊張、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、興奮、健忘癥、失語(yǔ)癥、情緒不穩(wěn)定、睡眠失調(diào)、語(yǔ)言障礙、思維異常、感覺(jué)減退、多夢(mèng)、驚厥、精神錯(cuò)亂、抑郁。呼吸系統(tǒng) :哮喘。皮膚和附件 :皮疹(斑丘疹、紫癜、膿泡)。 特殊感官 :耳鳴、視覺(jué)異常、失味、嗅覺(jué)異常(包括嗅覺(jué)倒錯(cuò)、嗅覺(jué)減弱及嗅覺(jué)缺失)、弱視。泌尿生殖系統(tǒng) :腎功能異常。未在上述不良反應(yīng)中列出的與藥物無(wú)關(guān)的最常見(jiàn)的試驗(yàn)室參數(shù)異常為 :紅細(xì)胞壓積增加或減少、白細(xì)胞增加、紅細(xì)胞增加或減少、血糖下降、血紅蛋白減少、堿性磷酸酶升高、SGOT/AST升高、SGPT/ALT升高、膽紅素升高、尿素升高、肌酐升高、尿素氮升高,上述異常是否由該藥或治療時(shí)患者狀況導(dǎo)致尚屬未知。 上市后報(bào)告的不良反應(yīng) :(發(fā)生率<0.01%)過(guò)敏反應(yīng) :過(guò)敏性的反應(yīng)、過(guò)敏性休克(可能威脅生命),消化系統(tǒng) :偽膜性腸炎,肌肉骨骼系統(tǒng) :肌腱斷裂。
【禁忌癥】 已知對(duì)該片劑的任何成份或其他喹諾酮類高度過(guò)敏者禁用。 注意事項(xiàng) 喹諾酮類使用可誘發(fā)癲癇的發(fā)作,對(duì)于已知或懷疑有能導(dǎo)致癲癇發(fā)作或降低癲癇發(fā)作域值的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的病人,莫西沙星在使用中要注意。由于缺乏患有肝功能嚴(yán)重?fù)p傷病人使用莫西沙星時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)的數(shù)據(jù),不推薦該藥在這類病人中使用。莫西沙星象其他喹諾酮類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣在有些患者可能延長(zhǎng)QT間期。因?yàn)槿狈ο嚓P(guān)的臨床資料,該藥應(yīng)避免用于QT間期延長(zhǎng)的病人?;加械外浹Y或接受1a類(如奎寧丁、普魯卡因)或III類(如胺碘酮、索托落爾)抗心律失常藥物治療的病人,在使用莫西沙星時(shí)應(yīng)慎用。莫西沙星與下列藥物合用不排除有延長(zhǎng)QT間期的效應(yīng):西沙必利、紅霉素、抗精神病藥物、和三環(huán)類抗抑郁藥,所以,應(yīng)慎重與這些藥物合用。 因?yàn)榕R床資料有限,莫西沙星在有致心律失常的因素(如嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩或急性心肌缺血)存在時(shí)應(yīng)慎用。 QT間期延長(zhǎng)的程度隨著藥物濃度的增加而增加,所以不應(yīng)超過(guò)推薦劑量。QT間期延長(zhǎng)可以導(dǎo)致室性心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)生危險(xiǎn)。在莫西沙星治療的超過(guò)4000名患者中,沒(méi)有心血管的發(fā)病率或死亡率歸因于QT間期延長(zhǎng),但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險(xiǎn)。在使用喹諾酮類治療中有可能出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂,特別是在老年病人和使用激素治療的病人中。 一旦出現(xiàn)疼痛或炎癥,患者需要停止服藥并休息患肢。有報(bào)導(dǎo),在使用包括莫西沙星在內(nèi)的廣譜抗生素中出現(xiàn)偽膜性腸炎,因此,在使用莫西沙星治療中如患者出現(xiàn)嚴(yán)重的腹瀉,需要考慮這個(gè)診斷,這一點(diǎn)很重要。在這種情況下需立即采取足夠的治療措施。光敏感性 :其他喹諾酮類有導(dǎo)致光過(guò)敏的報(bào)導(dǎo)。但是,在一項(xiàng)健康志愿者中進(jìn)行的試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)有光過(guò)敏的出現(xiàn)。盡管如此,應(yīng)建議病人避免在紫外線及日光下過(guò)度暴露。在有些病例,首次服用后就可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)。過(guò)敏性反應(yīng)在極少的病例能夠在首次服用后導(dǎo)致發(fā)生威脅生命的休克。在這些病例莫西沙星應(yīng)停用并給予治療(如針對(duì)休克的治療)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 該藥禁用于孕婦。 喹諾酮類已知能大量分泌到乳汁中。臨床前試驗(yàn)證實(shí)小量的莫西沙星可以分泌到人類的乳汁中,尚缺乏哺乳期婦女的數(shù)據(jù)。因此,莫西沙星禁用于哺乳期的婦女。
【兒童用藥】 該藥禁用于兒童、少年。 老年患者用藥 老年患者不必要調(diào)整用藥劑量。
【藥物相互作用】 慎與下列藥物合用 :1a類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或III類(如胺碘酮、索托洛爾)抗心律失常藥、西沙比利、紅霉素、抗精神病藥物和三環(huán)類抗抑郁藥。食物和乳制品 :食物的攝入不影響莫西沙星的吸收。 因此,莫西沙星的服用時(shí)間不受進(jìn)食的影響??顾崴?、礦物質(zhì)和多種維生素 :莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素同時(shí)服用會(huì)因?yàn)榕c這些物質(zhì)形成多價(jià)螯合物而減少藥物的吸收。這將導(dǎo)致血漿中的藥物濃度比預(yù)定值低,因此,抗酸藥、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒、和其他含有鎂、鋁和其他礦物質(zhì)如鐵等的制劑需要在口服莫西沙星4小時(shí)前或2小時(shí)后服用。雷尼替丁 :與雷尼替丁同時(shí)服用不會(huì)影響莫西沙星的吸收特性,其吸收參數(shù)(Cmax,Tmax,AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影響。鈣補(bǔ)充劑 :當(dāng)給予高劑量補(bǔ)充劑時(shí),僅觀察到吸收率稍有減少,而吸收范圍保持不變。高劑量鈣補(bǔ)充劑對(duì)莫西沙星的吸收不具有臨床意義。 茶堿 :莫西沙星對(duì)穩(wěn)態(tài)時(shí)茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響,提示莫西沙星對(duì)P450酶的1A2亞型無(wú)影響。當(dāng)服用莫西沙星治療時(shí),達(dá)到穩(wěn)態(tài)的茶堿濃度未升高。因此,服用莫西沙星時(shí)不必調(diào)整茶堿的用量。華法令 :據(jù)觀察,莫西沙星與華法令同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)對(duì)凝血酶原時(shí)間和凝血的其他參數(shù)有影響??诜茉兴?:莫西沙星與口服避孕藥同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用??固悄虿∷?:優(yōu)降糖和莫西沙星同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用。伊曲康唑 :莫西沙星與伊曲康唑同時(shí)服用時(shí)伊曲康唑的藥時(shí)曲線下面積(AUC)僅少量改變。伊曲康唑?qū)δ魃承堑乃幋鷦?dòng)力學(xué)無(wú)顯著性影響。當(dāng)服用伊曲康唑時(shí)給予莫西沙星不需要調(diào)整劑量,反之亦然。地高辛 :莫西沙星對(duì)地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有嚴(yán)重影響。反之亦然。嗎啡 :腸外給予嗎啡同時(shí)服用莫西沙星,并不減少口服莫西沙星的生物利用度,且Cmax(17%)僅稍有下降。普魯苯辛 :在一項(xiàng)觀察普魯苯辛對(duì)腎臟排泄功能影響的研究中未發(fā)現(xiàn)對(duì)莫西沙星的全身清除和腎臟清除有明顯影響。 因此,當(dāng)這兩種藥同時(shí)服用時(shí)不必調(diào)整劑量。炭 :同時(shí)口服炭及400 mg莫西沙星能減少藥物的全身利用、在體內(nèi)能阻止80%藥物吸收。藥物過(guò)量時(shí),利用活性炭能在吸收早期阻止藥物的進(jìn)一步進(jìn)入全身系統(tǒng)。 藥物過(guò)量 關(guān)于過(guò)量的研究資料非常有限,單次最大劑量800 mg和每日600 mg多次口服,連用10天在健康志愿者身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一但服用過(guò)量莫西沙星時(shí),應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當(dāng)支持措施。
【貯藏/有效期】 干燥條件下儲(chǔ)藏,鹽酸莫西沙星片劑需儲(chǔ)藏于生產(chǎn)者的原包裝內(nèi)。
【有效期】2年。 |
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