最新動物專用大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素托拉菌素（Tulathromycin）

daniel · 發(fā)表于 2006-11-11 15:29:59

紅霉素是第一個發(fā)現(xiàn)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。紅霉素自1952年在美國使用以來，其對革蘭氏陽性球菌及致非典型肺炎病原體的抗菌作用使其成為對青霉素過敏病人上、下呼吸道及軟組織感染治療的適宜藥物，后來也廣泛的用于動物疾病的治療。但是，紅霉素有幾方面的重要缺陷，如吸收不規(guī)則，在胃酸中不穩(wěn)定，半衰期短，胃腸道刺激及抗菌譜較窄，對流感嗜血桿菌明顯地?zé)o抗菌活性；而且紅霉素僅對分裂活躍的細菌有效，許多革蘭氏陰性桿菌因紅霉素不能有效穿過其菌體外層膜而對其有內(nèi)在耐藥性。因此，迫切需要一種新藥來替代它們。托拉菌素（Tulathromycin）是一種最新的動物專用的大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素，具有用量少、一次給藥、低殘留、動物專用等眾多優(yōu)點。Tulathromycin具有大環(huán)內(nèi)酯類藥物優(yōu)點的同時，還具備優(yōu)于其它大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的超長半衰期（大約90h），它可以在體內(nèi)保持長時間的有效治療濃度，從而達到更好的抑菌殺菌作用。 Tulathromycin具有優(yōu)良的抗菌活性、用量小、超長半衰期和一次給藥等特點。經(jīng)廣泛的臨床應(yīng)用，Tulathromycin對于牛、豬的呼吸道疾病具有十分明顯的治療效果。目前，該藥尚未在我國上市，因此擁有良好的開發(fā)應(yīng)用價值。在我國，大環(huán)內(nèi)酯類藥物現(xiàn)行使用較為廣泛的是泰樂菌素和替米考星，這兩種藥物的使用雖然都取得了良好的效果，但隨著使用時間的延長，在很多地區(qū)出現(xiàn)了不同程度的耐藥性，用量不斷增大，但治療效果卻在逐步降低。Tulathromycin藥效均強于泰樂菌素、替米考星和氟苯尼考等市場廣泛使用的大環(huán)內(nèi)酯類藥物，研制Tulathromycin在我國市場潛力巨大，應(yīng)用前景樂觀。同時，可以使我國的獸藥研制水平跟上國際潮流的發(fā)展。